伊马替尼（品牌称号Gleevec [口服片剂]、Imkeldi [口服溶液]）用于诊疗某些类型的白血病（血癌）、骨髓疾病和皮肤癌。伊马替尼还用于诊疗某些胃和消化系统肿瘤。

【通用称号】

格列卫、Imatinib、Gleevec、veenat

【药品规格】

100mg*120粒

【坐褥企业】

印度纳科Natco制药有限公司

【功能主治】

慢性髓性白血病,急性淋巴细胞白血病,胃肠谈间质肿瘤

【符合症】

1、用于诊疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加快期或遽变期;

2、用于诊疗弗成切除和/或发生滚动的恶性胃肠谈间质肿瘤(GIST)的成东谈主患者。

3、用于诊疗成东谈主复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。

4、用于诊疗嗜酸细胞过多详尽症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα交融激酶的成年患者。

5、用于诊疗骨髓增生十分详尽症/骨髓增素性疾病(MDS/MPD)伴有血小板繁衍滋长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。

6、用于诊疗侵袭性系统性肥硕细胞增生症(ASM)，无D816Vc-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成东谈主患者

7、用于诊疗弗成切除，复发的或发生滚动的隆突性皮肤纤维赘瘤(DFSP)。

8、用于Kit(CDll7)阳性GIST手术切除后具有赫然发风险的成东谈主患者的支持诊疗。

极低及低复发风险的患者不应该采纳该支持诊疗。

9、聚拢化疗诊疗新会诊的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的儿童患者。

【作用机制】

甲磺酸伊马替尼是一种卵白酪氨酸激酶阻难剂，可阻难 BCR-ABL 酪氨酸激酶，BCR-ABL 酪氨酸激酶是由慢性粒细胞白血病中的费城染色体十分产生的构成性活性酪氨酸激酶。尽管平素 BCR 的功能尚不了了，但 ABL 激活在各式肿瘤中过度抒发，况兼与癌细胞的滋长和存活密切干系。伊马替尼通过与活性位点的 ATP 口袋联接来阻难 BCR-ABL 卵白，从而拦阻靶卵白的卑鄙磷酸化。

伊马替尼亦然血小板繁衍滋长因子 (PDGF) 和干细胞因子 (SCF) c-Kit 受体酪氨酸激酶的阻难剂，可阻难 PDGF 和 SCF 介导的细胞事件。体外实际中，伊马替尼可阻难 GIST 细胞增殖并指引其凋一火，而 GIST 细胞会抒发激活的 c-Kit 突变。

【剂量和给药步调】

推选剂量：

经常成东谈主逐日一次，每次 400 mg 或 600 mg，可逐日2次，每次服用弗成大于400mg。儿童和青少年逐日一次或分两次服用(黎明和晚上)。

服用步调：

口服，应在进餐时服用，并饮一大杯水，以使胃肠谈繁芜的风险降到最小。弗成吞咽药片的患者(包括儿童)，不错将药片散播于不含气体的水或苹果汁中(100 mg 片约用 50 ml，400 mg 约用 200 ml)。应搅动混悬液，一朝药片崩解扫数应立即服用。

【反作用】

最常论说的不良事件(>10%)为中性粒细胞减少，血小板减少，贫血，头痛，消化不良，水肿，体重增多，恶心，吐逆，肌肉痉挛，肌肉骨骼痛，泻肚，皮疹，疲倦和腹痛。这些事件的严重进度均为轻度至中度，且只须 2%~5% 的患者因发生药物干系性不良事件导致诊疗始终性驱逐。

【禁忌症】

对此药活性物资或任何赋形剂成份过敏者禁用。

【药物相互作用】

与年岁磋商的肌酐拆除率的裁汰对甲磺酸伊马替尼的药代能源学无赫然影响。

期骗本品诊疗的老年患者或有腹黑疾病史的患者，应领先测左心室射血分数(LVEF)，在诊疗手艺，患者有赫然的心衰症状，应全面检查，并左证临床症状进行相应诊疗。

【异常东谈主群用药珍摄事项】

(1) 妊娠：

当今尚穷乏妊妇使用伊马替尼的府上，对胎儿可能的毒性当今省略。除非确有必要，不然妊娠手艺不宜期骗。如妊娠手艺服用甲磺酸伊马替尼，必须申诉其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼手艺应提议其同期进行高效的避孕。高效避孕是当合手续、正确使用时失后果较低的一种节育步调(即，每年低于 1%)。

(2) 哺乳：

伊马替尼和其代谢家具能分泌入东谈主的乳汁中。伊马替尼和其代谢家具在乳汁血浆中的浓度比别离为 0.5 和 0.9，阐扬代谢物参加乳汁中的比例更高。左证伊马替尼和其代谢家具统一浓度以及婴儿逐日的乳汁的最大摄入量婴儿总体药物清楚很低，仅占疗效量的约 10%。可是由于尚不知谈伊马替尼低剂量对婴儿清楚的影响，因此，正在服用本品的女性不应哺乳。还是有服用伊马替尼的妇女发生当然流产和婴儿先天性十分的上市后论说。

(3) 生殖力：

尚未进行采纳伊马替尼的男性患者过甚对男性生养力和精子生成的影响的东谈主体研究。使用伊马替尼诊疗缅思影响生养力的男性患者应研究他们的大夫。

(4) 儿童用药：

3 岁以上儿童使用本品请参见【用法用量】。主要来自海外儿童研究数据，中国儿童东谈主群用药安全有用性数据有限，尚无 3 岁以下儿童用药教诲。

(5) 老年东谈主：

与年岁磋商的肌酐拆除率的裁汰对甲磺酸伊马替尼的药代能源学无赫然影响。期骗本品诊疗的老年患者或有腹黑疾病史的患者，应领先测左心室射血分数(LVEF)，在诊疗手艺，患者有赫然的心衰症状，应全面检查，并左证临床症状进行相应诊疗。

香港登越药业温馨教导：本文旨在先容医药健康研究体育游戏app平台，不作任何用药依据，具体用药指引，请研究主治医师。